Se ha estimado que una de cada 14 mujeres españolas desarrollará un cáncer de mama en algún momento de su vida. El Tamoxifeno reduce casi a la mitad la tasa de recurrencia de este tipo de cáncer y logra disminuir en un tercio la tasa de mortalidad en mujeres con cáncer de mama temprano.

El Tamoxifeno es un profármaco antiestrogénico que necesita ser activado dentro del propio cuerpo del paciente para ejercer su acción. Los enzimas metabolizadores hepáticos son los encargados de transformar el Tamoxifeno inactivo en moléculas activas, 4-hidroxitamoxifeno, N-dismetiltamoxifeno y 4-hidroxi-N-dismetiltamoxifeno (también llamado Endoxifeno). El Endoxifeno presenta una afinidad por el receptor de estrógenos hasta 100 veces mayor que el Tamoxifeno y el N-dismetiltamoxifeno. La mayoría de los enzimas implicados en la transformación del Tamoxifeno en sus metabolitos secundarios pertenecen a la familia del citocromo P450. De ellos, el más importante actualmente es el CYP2D6.