El Erlotinib está aprobado en la Unión europea desde Septiembre de 2005 para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón localmente avanzado o metastático tras el fracaso de una primera línea con quimioterapia. En Julio del 2009 se aprobó en la EMEA (Agencia Europea del Medicamento) el uso de Gefitinib para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de pulmón tipo NSCLC (Cáncer de Pulmón de Células No Pequeñas) avanzado.

El cáncer de pulmón es uno de los mayores retos sanitarios actuales, tanto por el elevado número de pacientes que se diagnostican cada año como por el consumo de recursos ligado a esta patología. Es la primera causa de muerte por cáncer en ambos sexos con una frecuencia del 13%. La respuesta a la quimioterapia se ha mantenido en niveles inferiores al 30% y la supervivencia a 5 años no ha superado el 15%. Moléculas anti-diana como Erlotinib y Gefitinib se han incorporado al arsenal de drogas para combatir esta lacra mundial, lo que ha supuesto un cambio radical en el manejo de pacientes con cáncer de pulmón, sobre todo, los que padecen la forma NSCLC. Estos fármacos se utilizan para destruir ciertos tipos de cáncer de manera dirigida con el mínimo daño para las células sanas.