El 5‘Fluorouracilo (5‘FU) es el tercer agente antitumoral más prescrito, sin embargo, sólo un pequeño porcentaje de los pacientes responde al tratamiento. El 5’FU tiene un estrecho índice terapéutico lo que repercute en un aumento de su toxicidad por acumulación en el plasma.

El 5’fluorouracilo (5’FU) es el principal agente quimioterápico empleado en el tratamiento del cáncer colorrectal (CCR) y otros tumores sólidos: cáncer de mama, pancreático, cabeza y cuello, gástrico, próstata y vejiga. Tanto las células tumorales como las normales metabolizan el 5’FU a F-dUMP cuando se administra por infusión continua antes de incorporarse en el ADN y a F-UTP si se administra por vía oral o por bolo antes de incorporarse en el ARN, provocando de una forma u otra la muerte celular. Es habitual la aparición de toxicidad al 5‘FU en pacientes que responden al tratamiento. Esta toxicidad se manifiesta produciendo diarrea, estomatitis, nauseas, alopecia, sensibilidad cutánea, síndrome mano-pie, anemia, neutropenia, trombopenia y daños neurológicos. Cuando un paciente no responde es porque ha desarrollado algún tipo de resistencia preferentemente por inactivación del fármaco o por modificación de su diana molecular.